Тагиста: инструкция по применению

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гистамина. Является слабым агонистом гистаминовых H₁-рецепторов и довольно мощным антагонистом гистаминовых H₃-рецепторов. Оказывает гистаминоподобное и вазодилатирующее действие. Воздействует на кохлеарный кровоток и центральный вестибулярный аппарат.

Действие Тагиста включает вазодилатацию во внутреннем ухе (опосредованно через гистаминовые H₃– и H₁-рецепторы), ингибирующий эффект в отношении вестибулярных ядер (через гистаминовые H₃-рецепторы) и импульсной активности ампулярных рецепторов. Путем прямого агонистического воздействия на гистаминовые H₁-рецепторы сосудов внутреннего уха и прекапиллярные сфинктеры микроциркуляторного русла, расположенные в сосудистой полоске (stria vascularis), а также опосредованно через гистаминовые H₃-рецепторы, улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, увеличивает кровоток в базилярной артерии.

Обладает выраженным центральным эффектом, являясь антагонистом гистаминовых H₃-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в полисинаптических нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга. Опосредованно воздействуя на гистаминовые H₃-рецепторы, повышает в стволе головного мозга содержание серотонина, снижающего активность вестибулярных ядер.

Способствует устранению нарушений как со стороны вестибулярного, так и кохлеарного аппарата: снижает частоту и интенсивность головокружений, уменьшает шум в ушах, способствует улучшению слуха в случаях его снижения.

Бетагистин стимулирует гистаминовые H₁-рецепторы, поэтому не оказывает седативного эффекта и не вызывает сонливости.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно‑кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания быстро и практически полностью метаболизируется с образованием метаболита 2‑пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2‑пиридилуксусной кислоты. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (C_max) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи замедляет всасывание бетагистина.

Распределение

Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2‑пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью).

Максимальная концентрация 2‑пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после применения. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.

Выведение

2‑перидилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Линейность

Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Показания

У взрослых старше 18 лет:

Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:

• головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой);
• снижение слуха (тугоухость);
• шум в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Противопоказания и ограничения

Не принимайте Тагиста®:

• Если у Вас аллергия на бетагистин или любые другие компоненты Тагиста (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• Если у Вас феохромоцитома (опухоль надпочечников).

Применение и дозировка

Всегда принимайте Тагиста в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Доза Тагиста для взрослых составляет 24-48 мг бетагистина в день.

• 8 мг следует принимать по 1 – 2 таблетки 3 раза в день.
• 16 мг следует принимать по 1 таблетке 3 раза в день.
• 24 мг следует принимать по 1 таблетке 2 раза в день.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.

Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью

Если у вас есть проблемы с печенью или почками, сообщите об этом врачу.

Коррекции дозы у пациентов с почечной/печёночной недостаточностью не требуется.

Применение у детей и подростков

Тагиста® не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Путь и (или) способ введения: Внутрь, во время еды.

Продолжительность терапии

Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях.

Применение при беременности и грудного вскармливания

Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения Тагиста проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Беременность

Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Исследования на животных HE выявили репродуктивную токсичность. Тагиста He должен использоваться во время беременности за исключением случаев очевидной необходимости.

Грудное вскармливание

Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением в очень высоких дозах. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребёнка.

Фертильность

В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность (плодовитость) не выявлено.

Побочное действие

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, Тагиста® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием Тагиста® и немедленно обратитесь за медицинской помощью при возникновении следующих серьезных нежелательных реакций (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• аллергическая реакция, которая может сопровождаться отечностью лица, век, губ, языка и/или горла, что может вызывать затруднение дыхания (ангионевротический отек);
• быстро развивающаяся аллергическая реакция, которая может сопровождаться кожным зудом, покраснением кожи, кожной сыпью, отеком, чувством стеснения в груди, головокружением, резким снижением артериального давления (анафилактическая реакция).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме Тагиста®:

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• тошнота, диспепсия;
• головная боль.

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема одновременно с пищей или после снижения дозы.

Передозировка

Если Вы приняли больше таблеток Тагиста, чем следовало (передозировка), у Вас могут появиться легко и умеренно выраженные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе). При приеме очень большой дозы, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств, возможны судороги, лёгочные или сердечные осложнения. Немедленно свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за экстренной медицинской помощью. Если есть возможность, возьмите с собой упаковку, чтобы показать врачу, какой препарат Вы приняли.

Если Вы забыли принять Тагиста

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную. Примите следующую дозу в обычное время. Если Вы прекратили приём Тагиста®

Не прекращайте приём Тагиста, не посоветовавшись с Вашим врачом. Лечение данным препаратом обычно длительное.

При наличии вопросов по применению, обратитесь к лечащему врачу.

Лекарственное взаимодействие

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Вашему врачу может потребоваться изменить дозы этих лекарственных препаратов или принять другие меры предосторожности.

Особенно важно сообщить врачу о применении следующих лекарственных препаратов:

• Препараты, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин, применяемый при паркинсонизме); следует соблюдать осторожность при одновременном применении данного Тагиста и ингибиторов МАО (включая ингибиторы МАО-В);
• Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (антигистаминные препараты, применяемые при аллергических заболеваниях). Теоретически данный препарат может влиять на эффективность этих лекарственных средств.

Особые указания

Перед приемом Тагиста проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Пациентов с бронхиальной астмой или язвенной болезнью желудка, включая двенадцатиперстной кишки (в т. ч. в анамнезе), врач будет тщательно наблюдать в период лечения.

Дети и подростки

Не рекомендуется детям в возрасте от 0 до 18 лет, так как безопасность и эффективность применения Тагиста® у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.

Хранение

Храните в недоступном для ребёнка месте так, чтобы ребёнок не мог увидеть его.

Не применяйте после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке и контурной ячейковой упаковке после слов «Годен до».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать Тагиста, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Производство

ООО «Хемофарм», Россия

Киевское шоссе, д. 62, г. Обнинск, Калужская обл., 2249032

Упаковка

Таблетки по 8, 16, 24 мг

Рецепт

Отпускают по рецепту.